API-1

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

API-1 

API-1 是一种有效的 Akt/PKB 抑制剂,与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 有效降低 Akt 的磷酸化水平,IC50 为 ∼0.8 μM。API-1 对 PKB 具有选择性,不抑制 PKC 和 PKA 的激活。API-1 还通过与 TNF 相关的凋亡诱导配体 (TRAIL) 协同作用来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

API-1

API-1 Chemical Structure

CAS No. : 36707-00-3

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

API-1, a potent Akt/PKB inhibitor, binds to the PH domain and inhibits Akt membrane translocation. API-1 efficiently reduces the phosphorylation levels of Akt with an IC50 of ∼0.8 μM. API-1 is selective for PKB and does not inhibit the activation of PKC, and PKA. API-1 also induces apoptosis by synergizing with TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL)[1][2].

分子量

337.29

Formula

C13H15N5O6

CAS 号

36707-00-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Donghwa Kim, et al. A small molecule inhibits Akt through direct binding to Akt and preventing Akt membrane translocation. J Biol Chem. 2016 Oct 21;291(43):22856.

    [2]. Donghwa Kim, et al. A small molecule inhibits Akt through direct binding to Akt and preventing Akt membrane translocation. J Biol Chem. 2016 Oct 21;291(43):22856.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

API-1

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API-1 

API-1 是一种有效的 Akt/PKB 抑制剂,与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 有效降低 Akt 的磷酸化水平,IC50 为 ∼0.8 μM。API-1 对 PKB 具有选择性,不抑制 PKC 和 PKA 的激活。API-1 还通过与 TNF 相关的凋亡诱导配体 (TRAIL) 协同作用来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

API-1

API-1 Chemical Structure

CAS No. : 36707-00-3

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生物活性

API-1, a potent Akt/PKB inhibitor, binds to the PH domain and inhibits Akt membrane translocation. API-1 efficiently reduces the phosphorylation levels of Akt with an IC50 of ∼0.8 μM. API-1 is selective for PKB and does not inhibit the activation of PKC, and PKA. API-1 also induces apoptosis by synergizing with TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL)[1][2].

分子量

337.29

Formula

C13H15N5O6

CAS 号

36707-00-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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参考文献
  • [1]. Donghwa Kim, et al. A small molecule inhibits Akt through direct binding to Akt and preventing Akt membrane translocation. J Biol Chem. 2016 Oct 21;291(43):22856.

    [2]. Donghwa Kim, et al. A small molecule inhibits Akt through direct binding to Akt and preventing Akt membrane translocation. J Biol Chem. 2016 Oct 21;291(43):22856.

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API-1

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API-1 

API-1 是一种有效的 Akt/PKB 抑制剂,与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 有效降低 Akt 的磷酸化水平,IC50 为 ∼0.8 μM。API-1 对 PKB 具有选择性,不抑制 PKC 和 PKA 的激活。API-1 还通过与 TNF 相关的凋亡诱导配体 (TRAIL) 协同作用来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

API-1

API-1 Chemical Structure

CAS No. : 36707-00-3

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生物活性

API-1, a potent Akt/PKB inhibitor, binds to the PH domain and inhibits Akt membrane translocation. API-1 efficiently reduces the phosphorylation levels of Akt with an IC50 of ∼0.8 μM. API-1 is selective for PKB and does not inhibit the activation of PKC, and PKA. API-1 also induces apoptosis by synergizing with TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL)[1][2].

分子量

337.29

Formula

C13H15N5O6

CAS 号

36707-00-3

运输条件

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参考文献
  • [1]. Donghwa Kim, et al. A small molecule inhibits Akt through direct binding to Akt and preventing Akt membrane translocation. J Biol Chem. 2016 Oct 21;291(43):22856.

    [2]. Donghwa Kim, et al. A small molecule inhibits Akt through direct binding to Akt and preventing Akt membrane translocation. J Biol Chem. 2016 Oct 21;291(43):22856.

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7,4′-二-O-甲基喜树碱5-O-木糖基葡糖苷对照品

7,4′-二-O-甲基喜树碱5-O-木糖基葡糖苷对照品

  【编号】:SPR02128

  【产品名称】:7,4′-二-O-甲基喜树碱5-O-木糖基葡糖苷对照品

  【规格】:10mg

  【用途】:

  7,4'-二-O-甲基喜树碱5-O-木糖基葡糖苷对照品

  编号:SPR02128
  英文名称:7,4'-Di-O-methylapigenin 5-O-xylosylglucoside
  CAS No.:221257-06-3
  分 子 式:C28H32O14
  分 子 量:592.55
  类别:上海金畔生物科技有限公司,中药对照品
  作为标准品,对照品或者供研究用,不能直接用于人体。

PIN1 inhibitor API-1

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PIN1 inhibitor API-1  纯度: 97.03%

PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cistrans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1),IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体外和体内肝癌的发生。

PIN1 inhibitor API-1

PIN1 inhibitor API-1 Chemical Structure

CAS No. : 680622-70-2

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2015 In-stock
1 mg ¥850 In-stock
5 mg ¥2500 In-stock
10 mg ¥4500 In-stock
25 mg ¥9000 In-stock
50 mg 询价
100 mg 询价

* Please select Quantity before adding items.

PIN1 inhibitor API-1 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Epigenetics Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Transcription Factor Targeted Library
  • Anti-Liver Cancer Compound Library

生物活性

PIN1 inhibitor API-1 is a specific Pin1 (peptidyl-prolyl cistrans isomerase NIMA-interacting 1) inhibitor (API-1) with an IC50 of 72.3 nM. PIN1 inhibitor API-1 directly and specifically binds to the Pin1 peptidyl-prolyl isomerase (PPIase) domain and potently inhibits Pin1 cistrans isomerizing activity. PIN1 inhibitor API-1 retains the active conformation of pXPO5 and restores the ability of pXPO5 to transport pre-miRNAs from nucleus to cytoplasm, thus up-regulating the anticancer miRNA biogenesis to suppress both in vitro and in vivo hepatocellular carcinoma development[1].

IC50 & Target

IC50: 72.3 nM (Pin1)[1]

体外研究
(In Vitro)

PIN1 inhibitor API-1 obviously inhibits SK-Hep-1, SNU-423, and Hep3B cell proliferation with low IC50 values (IC50=0.683-4.16 μM)[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

PIN1 inhibitor API-1 suppresses tumor growth in mice by up-regulating mature miRNA biogenesis[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

366.30

Formula

C15H13F3N6O2

CAS 号

680622-70-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (682.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7300 mL 13.6500 mL 27.3000 mL
5 mM 0.5460 mL 2.7300 mL 5.4600 mL
10 mM 0.2730 mL 1.3650 mL 2.7300 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Pu W, et al. Targeting Pin1 by inhibitor API-1 regulates microRNA biogenesis and suppresses hepatocellularcarcinoma development. Hepatology. 2018 Aug;68(2):547-560.

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