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FKBP12 PROTAC dTAG-7(Synonyms: dTAG-7)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

FKBP12 PROTAC dTAG-7 (Synonyms: dTAG-7) 纯度: 99.88%

FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。

FKBP12 PROTAC dTAG-7(Synonyms: dTAG-7)

FKBP12 PROTAC dTAG-7 Chemical Structure

CAS No. : 2064175-32-0

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥22500 In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

FKBP12 PROTAC dTAG-7 相关产品

•相关化合物库:

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生物活性

FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) is a heterobifunctional degrader. FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) is a degrader of FKBP12F36V with expression of FKBP12F36V in-frame with a protein of interest. FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) also is a selective degrader of BET bromodomain transcriptional co-activator BRD4 by bridging BET bromodomains to an E3 ubiquitin ligase CRBN[1].

IC50 & Target[1]

FKBP12(F36V)

 

BRD4

 

Cereblon

 

分子量

1210.32

Formula

C63H79N5O19
CAS 号

2064175-32-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 150 mg/mL (123.93 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8262 mL 4.1311 mL 8.2623 mL
5 mM 0.1652 mL 0.8262 mL 1.6525 mL
10 mM 0.0826 mL 0.4131 mL 0.8262 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 3.75 mg/mL (3.10 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 3.75 mg/mL (3.10 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 3.75 mg/mL (3.10 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 3.75 mg/mL (3.10 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (3.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL (3.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Nabet B, et al. The dTAG system for immediate and target-specific protein degradation. Nat Chem Biol. 2018 May;14(5):431-441.

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FKBP12 PROTAC dTAG-13(Synonyms: dTAG-13)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

FKBP12 PROTAC dTAG-13 (Synonyms: dTAG-13) 纯度: 99.52%

FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂，可降解 FKBP12F36V。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12F36V 和 CRBN，从而选择性地降解 FKBP12F36V。

FKBP12 PROTAC dTAG-13(Synonyms: dTAG-13)

FKBP12 PROTAC dTAG-13 Chemical Structure

CAS No. : 2064175-41-1

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥6500 In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

FKBP12 PROTAC dTAG-13 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13), a PROTAC-based heterobifunctional degrader, is a selective degrader of FKBP12F36V with expression of FKBP12F36V in-frame with a protein of interest. FKBP12 PROTAC dTAG-13 effectively engages FKBP12F36V and CRBN, thereby selectively degrading FKBP12F36V[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

FKBP12(F36V)

 

体外研究
(In Vitro)

TAG-13 (1-1000 nM; 4 hours; 293FTWT cells) treatment potently reduces FKBP12F36V-Nluc levels in 293FTWT cell, indicating the requirement of CRBN for the observed effects[1].
Treatment of MV4;11 cells expressing BRD4(short)-FKBP12F36V with dTAG-13 leads to robust degradation of BRD4. dTAG-13 treatment leads to rapid degradation of BRD4 within one hou. dTAG-13 treatment leads to rapid and potent degradation of the BRD4 fusion chimera in the heterozygous and homozygous knock-in clones, with no effect on endogenous FKBP12WT[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 293FTWT cells
Concentration: 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM
Incubation Time: 4 hours
Result: Potently reduced FKBP12F36V-Nluc levels in 293FTWT cell.

体内研究
(In Vivo)

Following bone marrow engraftment of MV4;11 cells expressing luc-FKBP12F36V in mice, the bioluminescent signal after vehicle or dTAG-13 administration is monitored. A significant, rapid, and durable effect on bioluminescent signal is observed four hours after dTAG-13 administration, indicating effective degradation of luc-FKBP12F36V. Twenty-eight hours following the final treatment, the recovery of cellular bioluminescence to levels comparable between vehicle and dTAG-13 treatment groups is observed[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

1049.17

Formula

C57H68N4O15
CAS 号

2064175-41-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 180 mg/mL (171.56 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9531 mL 4.7657 mL 9.5313 mL
5 mM 0.1906 mL 0.9531 mL 1.9063 mL
10 mM 0.0953 mL 0.4766 mL 0.9531 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
参考文献

  • [1]. Nabet B, et al. The dTAG system for immediate and target-specific protein degradation. Nat Chem Biol. 2018 May;14(5):431-441.

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