Homo-PROTAC cereblon degrader 1

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

Homo-PROTAC cereblon degrader 1  纯度: 99.0%

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 Cereblon 蛋白的高效降解剂,对IKZF1和IKZF3的影响很小。

Homo-PROTAC cereblon degrader 1

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Chemical Structure

CAS No. : 2244520-98-5

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥5900 In-stock
10 mg ¥9450 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) is a highly potent and efficient Cereblon (CRBN) degrader with only minimal effects on IKZF1 and IKZF3[1].

IC50 & Target

Cereblon

 

分子量

660.63

Formula

C32H32N6O10

CAS 号

2244520-98-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL (302.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5137 mL 7.5685 mL 15.1371 mL
5 mM 0.3027 mL 1.5137 mL 3.0274 mL
10 mM 0.1514 mL 0.7569 mL 1.5137 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (7.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (7.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Steinebach C, et al. Homo-PROTACs for the Chemical Knockdown of Cereblon. ACS Chem Biol. 2018 Sep 21;13(9):2771-2782.

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PROTAC BET degrader-3

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PROTAC BET degrader-3  纯度: 98.64%

PROTAC BET Degrader-3 是由von Hippel-Lindau配体和BET配体相连的PROTAC。

PROTAC BET degrader-3

PROTAC BET degrader-3 Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥5500 In-stock
10 mg ¥8500 In-stock
25 mg ¥18500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC BET Degrader-3 is a PROTAC connected by ligands for von Hippel-Lindau and BET.

IC50 & Target

BET[1]

分子量

1045.22

Formula

C53H64N12O9S

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (95.67 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9567 mL 4.7837 mL 9.5674 mL
5 mM 0.1913 mL 0.9567 mL 1.9135 mL
10 mM 0.0957 mL 0.4784 mL 0.9567 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

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PROTAC MDM2 Degrader-3

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PROTAC MDM2 Degrader-3  纯度: 98.69%

PROTAC MDM2 Degrader-3 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。

PROTAC MDM2 Degrader-3

PROTAC MDM2 Degrader-3 Chemical Structure

CAS No. : 2249750-23-8

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥3200 In-stock
5 mg ¥9500 In-stock
10 mg ¥15000 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC MDM2 Degrader-3 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC MDM2 Degrader-3 is a MDM2 degrader based on PROTAC technology. PROTAC MDM2 Degrader-3 composes of a potent MDM2 inhibitor, linker, and the MDM2 ligand for E3 ubiquitin ligase[1].

IC50 & Target

MDM2

 

分子量

1437.25

Formula

C72H78Cl4N8O15

CAS 号

2249750-23-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 10 mg/mL (6.96 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6958 mL 3.4789 mL 6.9577 mL
5 mM 0.1392 mL 0.6958 mL 1.3915 mL
10 mM

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

参考文献
  • [1]. Method of inducing of self-degradation of MDM2 using E3 ubiquitin ligase dimer amide small molecule PROTACs. CN108610333A.

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Monoethyl pimelate

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

Monoethyl pimelate 

Monoethyl pimelate 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker),属于 alkyl/ether 类。Monoethyl pimelate 能用于合成特异性的 BCL-XL PROTAC 降解剂 (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester。

Monoethyl pimelate

Monoethyl pimelate Chemical Structure

CAS No. : 33018-91-6

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Monoethyl pimelate is a PROTAC linker, which refers to the alkyl/ether composition. Monoethyl pimelate can be used in the synthesis of (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester, a specific BCL-XL PROTAC degrader[1].

分子量

188.22

Formula

C9H16O4

CAS 号

33018-91-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
  • [1]. Khan S, et al. A selective BCL-XL PROTAC degrader achieves safe and potent antitumor activity. Nat Med. 2019 Dec;25(12):1938-1947.

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PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3  纯度: 99.54%

PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物,包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。

PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3

PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
10 mg ¥25000 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) is a PROTAC-linker Conjugate for PAC, comprises the BRD4 degrader GNE-987 and PEG-based linker[1].

分子量

1231.87

Formula

C58H75ClN12O12S2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 20 mg/mL (16.24 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8118 mL 4.0589 mL 8.1177 mL
5 mM 0.1624 mL 0.8118 mL 1.6235 mL
10 mM 0.0812 mL 0.4059 mL 0.8118 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 75 mg/mL (60.88 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 75 mg/mL (60.88 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 750.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 7.5 mg/mL (6.09 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 7.5 mg/mL (6.09 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (1.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (1.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Marı A Maneiro, et al. Antibody-PROTAC Conjugates Enable HER2-Dependent Targeted Protein Degradation of BRD4. ACS Chem Biol. 2020 Jun 19;15(6):1306-1312.

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Propargyl-PEG1-acid

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

Propargyl-PEG1-acid 

Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时,PROTAC 5 导致 BTK,CSK,LYN,和 LAT2 降解。

Propargyl-PEG1-acid

Propargyl-PEG1-acid Chemical Structure

CAS No. : 55683-37-9

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Propargyl-PEG1-acid is a PEG-based PROTAC linker can be used in the synthesis of BTK-CRBN PROTACs Ibrutinib(HY-10997)-based PROTAC 4 and PROTAC 5. PROTAC 5 causes the degradation of BTK and induces the degradation of CSK, LYN, and LAT2 at 10 μM[1].

IC50 & Target

PEGs

 

体外研究
(In Vitro)

BTK-CRBN PROTACs act as stoichiometric degraders, resulting in degradation of BTK protein. Degradation of BTK is a result of cereblon E3 ligases family recruitment[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

128.13

Formula

C6H8O3

CAS 号

55683-37-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
  • [1]. Tinworth CP, et al. PROTAC-Mediated Degradation of Bruton’s Tyrosine Kinase Is Inhibited by Covalent Binding. ACS Chem Biol. 2019 Mar 15;14(3):342-347.

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m-PEG7-Amine

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

m-PEG7-Amine 

m-PEG7-Amine 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。m-PEG7-Amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG7-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

m-PEG7-Amine

m-PEG7-Amine Chemical Structure

CAS No. : 170572-38-0

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

m-PEG7-Amine is a PEG-based PROTAC linker can be used in the synthesis of PROTACs. m-PEG7-Amine is a cleavable ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs)[1].

IC50 & Target[1]

Cleavable

 

PEGs

 

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins.
ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker.

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

339.43

Formula

C15H33NO7

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

m-PEG6-Amine

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

m-PEG6-Amine 

m-PEG6-Amine 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。m-PEG6-Amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG6-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

m-PEG6-Amine

m-PEG6-Amine Chemical Structure

CAS No. : 184357-46-8

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

m-PEG6-Amine is a PEG-based PROTAC linker can be used in the synthesis of PROTACs. m-PEG6-Amine is a cleavable ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs)[1].

IC50 & Target[1][2]

Cleavable

 

PEGs

 

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins.
ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker.

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

295.37

Formula

C13H29NO6

CAS 号

184357-46-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献
  • [1]. Hervé Bouchard, et al. Peptidic linkers and cryptophycin conjugates, useful in therapy, and their preparation. WO2018206635A1.

    [2]. Austin G Wardrip, et al. Length-Independent Charge Transport in Chimeric Molecular Wires. Angew Chem Int Ed Engl. 2016 Nov 7;55(46):14267-14271.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

m-PEG9-Amine

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

m-PEG9-Amine 

m-PEG9-Amine 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。m-PEG9-Amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG9-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

m-PEG9-Amine

m-PEG9-Amine Chemical Structure

CAS No. : 211859-73-3

规格 价格 是否有货 数量
50 mg ¥800 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

m-PEG9-Amine is a PEG-based PROTAC linker can be used in the synthesis of PROTACs. m-PEG9-Amine is a cleavable ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs)[1].

IC50 & Target[1]

Cleavable

 

PEGs

 

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins.
ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker.

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

427.53

Formula

C19H41NO9

CAS 号

211859-73-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献
  • [1]. Xuyuan Gu, et al. Oligomer-Amino Acid Conjugates. US20120053237A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

m-PEG4-Amine

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

m-PEG4-Amine 

m-PEG4-Amine 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。m-PEG4-Amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG4-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

m-PEG4-Amine

m-PEG4-Amine Chemical Structure

CAS No. : 85030-56-4

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

m-PEG4-Amine is a PEG-based PROTAC linker can be used in the synthesis of PROTACs. m-PEG4-Amine is a cleavable ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs)[1].

IC50 & Target

Cleavable

 

PEGs

 

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins.
ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker.

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

207.27

Formula

C9H21NO4

CAS 号

85030-56-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献
  • [1]. Hervé Bouchard, et al. Peptidic linkers and cryptophycin conjugates, useful in therapy, and their preparation. WO2018206635A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PEG5-Tos

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PEG5-Tos  纯度: 99.05%

PEG5-Tos 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

PEG5-Tos

PEG5-Tos Chemical Structure

CAS No. : 155130-15-7

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥610 In-stock
10 mg ¥550 In-stock
50 mg ¥1650 In-stock
100 mg ¥2800 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PEG5-Tos is a PEG-based PROTAC linker that can be used in the synthesis of PROTACs[1].

IC50 & Target

PEGs

 

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

392.46

Formula

C17H28O8S

CAS 号

155130-15-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL (254.80 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 100 mg/mL (254.80 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5480 mL 12.7402 mL 25.4803 mL
5 mM 0.5096 mL 2.5480 mL 5.0961 mL
10 mM 0.2548 mL 1.2740 mL 2.5480 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (254.80 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Snaebjornsson MT, et al. Non-canonical functions of enzymes facilitate cross-talk between cell metabolic and regulatory pathways. Exp Mol Med. 2018 Apr 16;50(4):34.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

DBCO-PEG4-DBCO

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

DBCO-PEG4-DBCO 

DBCO-PEG4-DBCO 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。DBCO-PEG4-DBCO 可用于合成一系列 PROTAC 分子。DBCO-PEG4-DBCO 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

DBCO-PEG4-DBCO

DBCO-PEG4-DBCO Chemical Structure

CAS No. : 2182601-68-7

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

DBCO-PEG4-DBCO is a PEG-based PROTAC linker can be used in the synthesis of PROTACs. DBCO-PEG4-DBCO is a cleavable ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs)[1].

IC50 & Target[1]

Cleavable

 

PEGs

 

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins.
ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker.

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

810.93

Formula

C48H50N4O8

CAS 号

2182601-68-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Adam TIBBLES, et al. Engineered O-glycosylation in recombinant polypeptides via heterologous glycosylation sites. WO2019122234A1.

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PROTAC ERα Degrader-1

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC ERα Degrader-1  纯度: 95.37%

PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。

PROTAC ERα Degrader-1

PROTAC ERα Degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2417369-94-7

规格 价格 是否有货 数量
2 mg ¥8500 In-stock
5 mg ¥15000 In-stock
10 mg ¥25000 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC ERα Degrader-1 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC ERα Degrader-1 comprises an ubiquitin E3 ligase binding group, a linker and a protein binding group. PROTAC ERα Degrader-1 extracts from patent WO2017201449A1, compound P1. PROTAC ERα Degrader-1 is an estrogen receptor-alpha (ERα) degrader.

IC50 & Target

Estrogen receptor-alpha (ERα)[1]

体外研究
(In Vitro)

Treatment of the HER2 expressing cells with the PROTAC ERα Degrader-1 (without Ab; compound P1) results in a decreased estrogen receptor-alpha (ERα) levels[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

1120.29

Formula

C66H69N7O10

CAS 号

2417369-94-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL (178.53 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8926 mL 4.4631 mL 8.9263 mL
5 mM 0.1785 mL 0.8926 mL 1.7853 mL
10 mM 0.0893 mL 0.4463 mL 0.8926 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 5 mg/mL (4.46 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (4.46 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (4.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (4.46 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Thomas Pillow, et al. Protac antibody conjugates and methods of use. WO2017201449A1.

Kinase Assay
[1]

Synthesis of a PROTAC:
i. Attachment of a Linker (L2) to an E3 Ligase Binding Group (E3LB).
ii. Attachment of a protein binding moiety (PB) to an E3LB via a Linker (L2)[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献
  • [1]. Thomas Pillow, et al. Protac antibody conjugates and methods of use. WO2017201449A1.

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PROTAC BET degrader-2

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC BET degrader-2  纯度: 98.21%

PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。

PROTAC BET degrader-2

PROTAC BET degrader-2 Chemical Structure

CAS No. : 2093388-33-9

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥5500 In-stock
10 mg ¥8500 In-stock
25 mg ¥18500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC BET degrader-2 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Epigenetics Compound Library
  • Histone Modification Research Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Reprogramming Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

PROTAC BET degrader-2 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and BET with an IC50 value of 9.6 nM in cell growth inhibition in the RS4;11 cells and capable of achieving tumor regression.

IC50 & Target

IC50: 9.6 nM (BET in the RS4;11 leukemia cell line)[1].

体外研究
(In Vitro)

PROTAC BET degrader-2 (compound 25) is a highly potent degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) proteins with an IC50 value of 9.6 nM in cell growth inhibition in the RS4;11 cells and capable of achieving tumor regression[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

770.84

Formula

C41H42N10O6

CAS 号

2093388-33-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (64.86 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2973 mL 6.4864 mL 12.9729 mL
5 mM 0.2595 mL 1.2973 mL 2.5946 mL
10 mM 0.1297 mL 0.6486 mL 1.2973 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.

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SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride  纯度: 95.95%

SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride 是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物,基于 PROTAC 技术,使 SMARCA2 降解。

SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride

SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2369053-68-7

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥3500 In-stock
10 mg ¥5500 In-stock
50 mg ¥16500 In-stock
100 mg ¥22500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Anti-Cancer Compound Library

生物活性

SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride is a compound that binds to the BAF ATPase subunits SMARCA2, and used for degrading SMARCA2, based on PROTAC[1].

IC50 & Target

SMARCA2[1]

分子量

344.24

Formula

C14H19Cl2N5O

CAS 号

2369053-68-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 2.7 mg/mL (7.84 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9050 mL 14.5248 mL 29.0495 mL
5 mM 0.5810 mL 2.9050 mL 5.8099 mL
10 mM

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

参考文献
  • [1]. Farnaby W, et al. BAF complex vulnerabilities in cancer demonstrated via structure-based PROTAC design. Nat Chem Biol. 2019 Jul;15(7):672-680.

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Lenalidomide-I

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

Lenalidomide-I  纯度: 98.82%

Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。

Lenalidomide-I

Lenalidomide-I Chemical Structure

CAS No. : 2207541-30-6

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
100 mg ¥3500 In-stock
500 mg ¥5800 In-stock
1 g   询价  
5 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Lenalidomide-I 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Ubiquitination Compound Library

生物活性

Lenalidomide-I (Compound 72), an analog of cereblon (CRBN) ligand Lenalidomide for E3 ubiquitin ligase, is used in the recruitment of CRBN protein. Lenalidomide-I can be connected to the ligand for protein by a linker to form PROTACs, such as the PROTAC BET degrader QCA570 (HY-112609)[1].

体外研究
(In Vitro)

Lenalidomide-I can be connected to the ligand for protein by a linker to form PROTACs. PROTACs are inducers of ubiquitination-mediated degradation of cancer-promoting proteins[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

370.14

Formula

C13H11IN2O3

CAS 号

2207541-30-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (67.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7017 mL 13.5084 mL 27.0168 mL
5 mM 0.5403 mL 2.7017 mL 5.4034 mL
10 mM 0.2702 mL 1.3508 mL 2.7017 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.75 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.75 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Qin C, et, al. Discovery of QCA570 as an Exceptionally Potent and Efficacious Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of the Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins Capable of Inducing Complete and Durable Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Aug 9;61(15):6685-6704.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC EED degrader-1

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC EED degrader-1  纯度: 99.56%

PROTAC EED degrader-1 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EEDPROTAC 分子,pKD 为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.17)。

PROTAC EED degrader-1

PROTAC EED degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2639882-72-5

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥11500 In-stock
10 mg ¥19500 In-stock
25 mg ¥40000 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC EED degrader-1 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC EED degrader-1 is a von Hippel-Lindau-based PROTAC targeting EED with a pKD of 9.02. PROTAC EED degrader-1 is a polycomb repressive complex 2 (PRC2) inhibitor (pIC50=8.17) targeting the EED subunit[1].

IC50 & Target[1]

VHL

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC EED degrader-1 (Compound PROTAC 2) binds to EED with a pKD of 9.02±0.09 and inhibits PRC2 function with a pIC50 of 8.17±0.24[1].
PROTAC EED degrader-1 (0.01-100 μM; 14 days) can potently inhibit proliferation of an EZH2 mutant DLBCL cell line Karpas422[1].
PROTAC EED degrader-1 (0.1-3 μM; 48 hours) reduces the protein levels of EED, EZH2, H3K27me3 in Karpas422 cells[1].
PROTAC EED degrader-1 (1 μM ; 1-24 h) promotes degradation of EED, EZH2, and SUZ12 in Karpas422 cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Karpas422 cells
Concentration: 0.01, 0.1, 1, 10, 100μM
Incubation Time: 4, 8, 12, 14 days
Result: Reduced proliferation. GI50=0.045 uM (Day 14).

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Karpas422 cells
Concentration: 0.1, 1, and 3 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: The protein levels of EED, EZH2, H3K27me3 was reduced.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Karpas422 cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 1, 2, 4, 6, 8, 24 hours
Result: EED protein levels decreased within 1-2 h of treatment.

分子量

1054.20

Formula

C55H60FN11O8S

CAS 号

2639882-72-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 150 mg/mL (142.29 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9486 mL 4.7429 mL 9.4859 mL
5 mM 0.1897 mL 0.9486 mL 1.8972 mL
10 mM 0.0949 mL 0.4743 mL 0.9486 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (3.56 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL (3.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: 3.75 mg/mL (3.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 3.75 mg/mL (3.56 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Hsu JH, et al. EED-Targeted PROTACs Degrade EED, EZH2, and SUZ12 in the PRC2 Complex. Cell Chem Biol. 2019 Nov 26. pii: S2451-9456(19)30362-9.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC CBP/P300 Degrader-1

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC CBP/P300 Degrader-1  纯度: 99.18%

PROTAC CBP/P300 Degrader-1 是一种有效的 PROTAC CBP/P300 降解剂。PROTAC CBP/P300 Degrader-1 有效抑制多个癌细胞系的细胞活力。

PROTAC CBP/P300 Degrader-1

PROTAC CBP/P300 Degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2484739-48-0

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥10500 In-stock
10 mg ¥16500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC CBP/P300 Degrader-1 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC CBP/P300 Degrader-1 is a potent PROTAC CBP/P300 degrader. PROTAC CBP/P300 Degrader-1 potently inhibited cell viability of multiple cancer cell lines[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC CBP/P300 Degrader-1 shows LNCaP prostate cancer cell viability inhibition (IC50=0.4 nM). PROTAC CBP/P300 Degrader-1 (10 nM) induces degradation of P300 (≥ 80%)[1].
PROTAC CBP/P300 Degrader-1 potently inhibited cell viability of multiple cancel cell lines (IC50s ranging from 0.1-141.4 nM for HEL, NOMO-1, MOLM-13, HL-60, MEG-01, MM.IS, MM.1R, NCL-H929, RPM-8226, AMO-1, WSU-DLCL2, Karpas-422, Pfeiffer, SU-DHL-1, LNCap clone FGC, VCap; 22RV1, NCI-H520, NCI-H703, LK-2, 上海金畔生物科技有限公司-7, and SK-BR-3 cells)[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

893.98

Formula

C46H53F2N11O6

CAS 号

2484739-48-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 173.33 mg/mL (193.89 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1186 mL 5.5930 mL 11.1859 mL
5 mM 0.2237 mL 1.1186 mL 2.2372 mL
10 mM 0.1119 mL 0.5593 mL 1.1186 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 6.5 mg/mL (7.27 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 6.5 mg/mL (7.27 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Jing Liu, et al. Cyclic-amp response element binding protein (cbp) and/or adenoviral e1a binding protein of 300 kda (p300) degradation compounds and methods of use. WO2020173440A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC-O4I2

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC-O4I2 

PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC。PROTAC-O4I2 在 K562 细胞中诱导 FLAG-SF3B1 降解,IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 还诱导 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。

PROTAC-O4I2

PROTAC-O4I2 Chemical Structure

规格 价格 是否有货
5 mg ¥1600 询问价格 & 货期
10 mg ¥2500 询问价格 & 货期
25 mg ¥5500 询问价格 & 货期
50 mg ¥9500 询问价格 & 货期

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC-O4I2 is a PROTAC targets splicing factor 3B1 (SF3B1). PROTAC-O4I2 induces FLAG-SF3B1 degradation with an IC50 value of 0.244 μM in K562 cells. PROTAC-O4I2 also induces cellular apoptosis in K562 WT cells[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC-O4I2 introduces Thalidomide to ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN), which selectively degrades SF3B1 and inhibits tumor growth in cells[1].
PROTAC-O4I2 degrades and inhibits SF3B1 in K562 cells. PROTAC-O4I2 exhibits anti-proliferation effects on SF3B1 WT, SF3B1 OE, and SF3B1 K700E cells with IC50s of 228, 63, and 90 nM, respectively[1].
PROTAC-O4I2 induces FLAG-SF3B1 degradation in a concentration-dependent manner with a half maximal inhibitory concentration (IC50) value of 0.244 μM in K562 cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: K562 control cells (WT), cells overexpressing SF3B1 (OE), and cells expressing SF3B1K700E (K700E)
Concentration: 1 pM, 0.1 nM, 10 nM, 1 μM, 100 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: In K562 WT cells, the parental compound O4I2 exhibited a marginal anti-proliferation effect (IC50 >10 μM). In contrast, PROTAC-O4I2 showed significantly higher toxicity with an IC50 of 228 nM, nearly 3-fold less potent than pladienolide B (IC50, 76 nM). Cells overexpressing SF3B1 WT was slightly resistant to pladienolide B (IC50, 134 nM), but more sensitive to PROTAC-O4I2 (an IC50 value of 63 nM).

体内研究
(In Vivo)

PROTAC-O4I2 significantly increases survival by interference with the maintenance and proliferation of tumor in a Drosophila intestinal tumor model[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

609.10

Formula

C29H29ClN6O5S

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (410.44 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6418 mL 8.2088 mL 16.4177 mL
5 mM 0.3284 mL 1.6418 mL 3.2835 mL
10 mM 0.1642 mL 0.8209 mL 1.6418 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Rodrigo A Gama-Brambila, et al. A PROTAC targets splicing factor 3B1. Cell Chem Biol. 2021 Nov 18;28(11):1616-1627.e8.

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PROTAC BET-binding moiety 2

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC BET-binding moiety 2  纯度: 99.30%

PROTAC BET-binding moiety 2 是 BET bromodomain 的抑制剂。

PROTAC BET-binding moiety 2

PROTAC BET-binding moiety 2 Chemical Structure

CAS No. : 916493-82-8

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3850 In-stock
5 mg ¥3500 In-stock
10 mg ¥5500 In-stock
50 mg ¥17500 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC BET-binding moiety 2 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Anti-Cancer Compound Library

生物活性

PROTAC BET-binding moiety 2 is an inhibitor of BET bromodomain[1].

分子量

444.89

Formula

C20H17ClN4O4S

CAS 号

916493-82-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 42.86 mg/mL (96.34 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2477 mL 11.2387 mL 22.4775 mL
5 mM 0.4495 mL 2.2477 mL 4.4955 mL
10 mM 0.2248 mL 1.1239 mL 2.2477 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. James E. Bradner, et al. Bivalent bromodomain inhibtors and uses thereof. WO2017091673A2.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务