JX06 is a potent, selective and covalent inhibitor of PDK. JX06 inhibits PDK1, PDK2 and PDK3 with IC₅₀s of 49 nM, 101 nM, and 313 nM, respectively. JX06 inhibits PDK1 activity via covalently binding to a cysteine residue in an irreversible manner. JX06 shows significant antitumor activity^[1].

IC50: 49 nM (PDK1), 101 nM (PDK2), 313 nM (PDK3)^[1]

JX06 barely shows inhibitory activity against PDK4 at a concentration of 10 μM^[1].
JX06 (1-10 μM; 48 hours) induces cell apoptosis in cancer cells with high ECAR/OCR^[1].
JX06 (0-0.6 μM; 72 hours) dose-dependently suppresses the growth of A549 cells^[1].
JX06 (0.1-10 μM; 6-24 hours) inhibits PDHA1 phosphorylation in A549 cells in a time- and dose-dependent manner^[1].
JX06 (1-10 μM) increases glucose uptake and intracellular ATP level and reduces aerobic glycolysis determined by the lactate production in A549 cells^[1].
JX06 (1-10 μM; 24 hours) induces ROS generation in cancer cells with high extracellular acidification rate (ECAR)/ oxygen consumption rate (OCR) ^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JX06 (40-80 mg/kg; i.p. for 21 days) inhibits tumor growth in vivo^[1].

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324.51

C₁₀H₁₆N₂O₂S₄

729-46-4

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 50 mg/mL (154.08 mM; Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.70 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: 2.5 mg/mL (7.70 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.5 mg/mL (7.70 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.70 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Wenyi S, et, al. JX06 Selectively Inhibits Pyruvate Dehydrogenase Kinase PDK1 by a Covalent Cysteine Modification. Cancer Res. 2015 Nov 15; 75(22): 4923-36.