Tazemetostat (EPZ-6438) is a potent, selective and orally available EZH2 inhibitor. Tazemetostat (EPZ-6438) inhibits the activity of human polycomb repressive complex 2 (PRC2)-containing wild-type EZH2 with a K_i value of 2.5 nM. Tazemetostat (EPZ-6438) inhibits EZH2 with IC₅₀s of 11 and 16 nM in peptide assay and nucleosome assay, respectively. Tazemetostat (EPZ-6438) inhibits rat EZH2 with an IC₅₀ of 4 nM. Tazemetostat (EPZ-6438) also inhibits EZH1 with an IC₅₀ of 392 nM^[1].

Tazemetostat (EPZ-6438) inhibits multi wild-type and mutant lymphoma cell lines proliferation with IC₅₀s of 0.49 nM-7.6 μM^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Tazemetostat (EPZ-6438; 250 or 500 mg/kg twice daily for 21-28 days) practically eliminates the fast-growing G401 tumors^[1].

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572.74

C₃₄H₄₄N₄O₄

1403254-99-8

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 125 mg/mL (218.25 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

0.1 M HCL : 14.29 mg/mL (24.95 mM; ultrasonic and adjust pH to 5 with HCl)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na    0.1% Tween-80

  Solubility: 50 mg/mL (87.30 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.36 mM); Clear solution
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.36 mM); Clear solution
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 5.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 6.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Knutson SK, et al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 7;110(19):7922-7.