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AZ13824374

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上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

AZ13824374 

AZ13824374 是一种高效的选择性 ATAD2 抑制剂，对乳腺癌据抗增殖活性。AZ13824374 在 ATAD2 FRET 和 ATAD2 NanoBRET 检测中对 ATAD2 的 pIC50 分别为 8.2 和 6.2。

AZ13824374

AZ13824374 Chemical Structure

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

AZ13824374 is a highly potent and selective ATAD2 bromodomain inhibitor which shows cellular target engagement and antiproliferative activity in a range of breast cancer models. AZ13824374 inhibits ATAD2 with pIC50s of 8.2 and 6.2 in ATAD2 FRET assay and ATAD2 NanoBRET assay, respectively[1].

分子量

562.68

Formula

C30H39FN8O2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GSK8814

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上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

GSK8814  纯度: 98.65%

GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂，结合常数pKd=8.1，在 BROMOscan 中的 pKi=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC50 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。

GSK8814

GSK8814 Chemical Structure

CAS No. : 1997369-78-4

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥4700 In-stock
10 mg ￥8000 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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生物活性

GSK8814 is a potent, selective, and ATAD2/2B bromodomain chemical probe and inhibitor, with a binding constant pKd=8.1 and a pKi=8.9 in BROMOscan. GSK8814 binds to ATAD2 and BRD4 BD1 with pIC50s of 7.3 and 4.6, respectively. GSK8814 shows 500-fold selectivity for ATAD2 over BRD4 BD1[1].

IC50 & Target

BRD4 BD1

4.6 (pIC50)

ATAD2

8.9 (pKi)

ATAD2

8 nM (Ki)

分子量

527.61

Formula

C28H35F2N5O3
CAS 号

1997369-78-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献

  • [1]. Bamborough P, et al. A Chemical Probe for the ATAD2 Bromodomain. Angew Chem Int Ed Engl. 2016 Sep 12;55(38):11382-6.

    [2]. Bamborough P, et al. Aiming to Miss a Moving Target: Bromo and Extra Terminal Domain (BET) Selectivity in Constrained ATAD2 Inhibitors. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8321-8336.

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多肽定制Z-ATAD-FMK 编码

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上海金畔生物科技有限公司可以定制不同序列多肽，可以访问官网了解更多产品信息。

名称 Z-ATAD-FMK
编码
别名 Z-ATAD-FMK
纯度 80%，90%，95%，98%，99%
重量 1mg,5mg,10mg,50mg,100mg,1g
序列（单字母缩写） Z-ATAD-FMK
序列（三字母缩写） Z-Ala-Thr-Ala-Asp-FMK
基本描述 Inhibitor of chymotrypsin-like activity of the multicatalytic proteinase complex (MPC; 20S proteasome) in HT4 cells. This peptide is also the first inhibitor reported so far inducing the accumulation of ubiquitinylated proteins in neuronal cells. Furthermore, this peptide’s aldehyde component can cause massive apoptosis in murine leukemia L1210 cells. Therefore, proteasome inhibitors can be regarded as potential anti-neoplastic agents.
溶解度
分子量 526.5
化学式 C23H31F1N4O9
存储条件 Store at -20°C. Keep tightly closed. Store in a cool dry place.
注释
Documents Z-ATAD-FMK 编码
Figures Z-ATAD-FMK 编码
Reference
C端
N端
化学桥