标签归档：cbp

Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2

发表于由
回复

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2  纯度: 99.85%

Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 (P-007) 是 CBP 和 p300 的 PROTAC 降解剂。

Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2

Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 Chemical Structure

CAS No. : 2484739-21-9

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥10500 In-stock
10 mg ￥16500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 (P-007) is a PROTAC-based CBP and p300 degrader (extracted from patent WO2020173440)[1].

分子量

922.03

Formula

C48H57F2N11O6
CAS 号

2484739-21-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 113.33 mg/mL (122.91 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0846 mL 5.4228 mL 10.8456 mL
5 mM 0.2169 mL 1.0846 mL 2.1691 mL
10 mM 0.1085 mL 0.5423 mL 1.0846 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
参考文献

  • [1]. LIU JING, et al. CYCLIC-AMP RESPONSE ELEMENT BINDING PROTEIN (CBP) AND/OR ADENOVIRAL E1A BINDING PROTEIN OF 300 KDA (P300) DEGRADATION COMPOUNDS AND METHODS OF USE. Patent WO2020173440.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CPI-637

发表于由
回复

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

CPI-637  纯度: 99.91%

CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂，其对 CBP, EP300 和 BRD4 BD-1 的 IC50 值分别为 0.03 μM，0.051 μM 和 11.0 μM，对 CBP 的 EC50 值为 0.3 μM。

CPI-637

CPI-637 Chemical Structure

CAS No. : 1884712-47-3

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880 In-stock
5 mg ￥800 In-stock
10 mg ￥1100 In-stock
50 mg ￥3900 In-stock
100 mg ￥7200 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

CPI-637 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Epigenetics Compound Library
  • Histone Modification Research Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Reprogramming Compound Library
  • Chemical Probe Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

CPI-637 is a selective and potent CBP/EP300 bromodomain inhibitor with IC50 values of 0.03 μM, 0.051 μM and 11.0 μM for CBP, EP300 and BRD4 BD-1, respectively, and an EC50 of 0.3 μM for CBP[1].

IC50 & Target

BRD4 BD1

11 μM (IC50)

CBP

0.03 μM (IC50)

EP300

0.051 μM (IC50)

CBP

0.3 μM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

CPI-637 (Compound 28) inhibits MYC expression in AMO-1 cells (EC50 value of 0.60 μM) [1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

386.45

Formula

C22H22N6O
CAS 号

1884712-47-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 9.62 mg/mL (24.89 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5877 mL 12.9383 mL 25.8766 mL
5 mM 0.5175 mL 2.5877 mL 5.1753 mL
10 mM 0.2588 mL 1.2938 mL 2.5877 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 0.96 mg/mL (2.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.96 mg/mL (2.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 9.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 0.96 mg/mL (2.48 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 0.96 mg/mL (2.48 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 9.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 0.96 mg/mL (2.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.96 mg/mL (2.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 9.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Taylor AM, et al. Fragment-Based Discovery of a Selective and Cell-Active Benzodiazepinone CBP/EP300 Bromodomain Inhibitor (CPI-637). ACS Med Chem Lett. 2016 Mar 15;7(5):531-6.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CBP/p300-IN-1

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

CBP/p300-IN-1  纯度: 99.84%

CBP/p300-IN-1 是 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。

CBP/p300-IN-1

CBP/p300-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 2443789-32-8

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
5 mg ￥2500 In-stock
10 mg ￥4000 In-stock
25 mg ￥8000 In-stock
50 mg ￥14000 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

CBP/p300-IN-1 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Epigenetics Compound Library
  • Histone Modification Research Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Reprogramming Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

CBP/p300-IN-1 is a CBP/EP300 bromodomain inhibitor.

IC50 & Target

CBP/EP300[1]
分子量

426.44

Formula

C23H23FN2O5
CAS 号

2443789-32-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL (146.56 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3450 mL 11.7250 mL 23.4500 mL
5 mM 0.4690 mL 2.3450 mL 4.6900 mL
10 mM 0.2345 mL 1.1725 mL 2.3450 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Xiang Q, et al. Discovery and optimization of 1-(1H-indol-1-yl)ethanone derivatives as CBP/EP300 bromodomain inhibitors for the treatment of castration-resistant prostate cancer. Eur J Med Chem. 2018 Mar 10;147:238-252.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CBP/p300-IN-8

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

CBP/p300-IN-8  纯度: 99.88%

CBP/p300-IN-8 是 CBP/P300 溴结构域家族的有效抑制剂。CBP/p300-IN-8 抑制 CBP (IC50=0.01-0.1 µΜ) 和 BRD4 (IC50=1-1000 µΜ) 活性。

CBP/p300-IN-8

CBP/p300-IN-8 Chemical Structure

CAS No. : 2304416-91-7

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥7800 In-stock
10 mg ￥12500 In-stock
50 mg ￥36500 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

CBP/p300-IN-8 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

CBP/p300-IN-8 is a potent inhibitor of the CBP/P300 family of bromodomains. CBP/p300-IN-8 inhibits CBP (IC50=0.01-0.1 µΜ) and BRD4 (IC50=1-1000 µΜ) activity[1].

IC50 & Target[1]

CBP

0.01-0.1 μM (IC50)

BRD4

1-1000 μM (IC50)

分子量

461.55

Formula

C27H31N3O4
CAS 号

2304416-91-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL (433.32 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1666 mL 10.8331 mL 21.6661 mL
5 mM 0.4333 mL 2.1666 mL 4.3332 mL
10 mM 0.2167 mL 1.0833 mL 2.1666 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Shawn E.R. Schiller, et al. Tetrahydro-imidazo quinoline compositions as cbp/p300 inhibitors. WO2019055877A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CBP/p300-IN-2

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

CBP/p300-IN-2 

CBP/EP300-IN-2 是 CBP/EP300 的抑制剂，结合 CBP/HTRF 和 Myc，IC50 值分别为 1.07 nM 和 5.96 nM。CBP/EP300-IN-2，例 25，源于专利文献 WO2017205538A1。

CBP/p300-IN-2

CBP/p300-IN-2 Chemical Structure

CAS No. : 2158265-96-2

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CBP/EP300-IN-2 is an inhibitor of CBP/EP300 with IC50 values of 1.07 nM and 5.96 nM for CBP/HTRF and Myc, respectively. CBP/EP300-IN-2, example 25, is extracted from patent WO2017205538A1[1].

IC50 & Target

IC50:1.07 nM (CBP/HTRF); 5.96 nM (Myc)[1]
分子量

521.56

Formula

C27H29F2N7O2
CAS 号

2158265-96-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Patrick Cyr, et al. Pyrazolopyridine derivatives for the treatment of cancer

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CBP/p300-IN-3

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

CBP/p300-IN-3  纯度: 98.23%

CBP/p300-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂，化合物 6，来源于专利 WO 2019049061 A1。

CBP/p300-IN-3

CBP/p300-IN-3 Chemical Structure

CAS No. : 2299226-01-8

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3300 In-stock
5 mg ￥3000 In-stock
10 mg ￥5000 In-stock
50 mg ￥14500 In-stock
100 mg 询价

* Please select Quantity before adding items.

CBP/p300-IN-3 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Epigenetics Compound Library
  • Histone Modification Research Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library

生物活性

CBP/p300-IN-3, a p300/CBP histone acetyltransferase inhibitor, Compound 6, is sourced from patent WO 2019049061 A1[1].

分子量

431.53

Formula

C24H29N7O
CAS 号

2299226-01-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (579.33 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3173 mL 11.5867 mL 23.1734 mL
5 mM 0.4635 mL 2.3173 mL 4.6347 mL
10 mM 0.2317 mL 1.1587 mL 2.3173 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Medina, et al. 5-(1H-Benzo[d]imidazol-2-yl)pyridin-2-amine and 5-(3H-imidazo[4,5-b]pyridin-6-yl)pyridin-2-amine derivatives as c-MYC and p300/CBP histone acetyltransferase inhibitors for treating cancer and their preparation.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC CBP/P300 Degrader-1

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC CBP/P300 Degrader-1  纯度: 99.18%

PROTAC CBP/P300 Degrader-1 是一种有效的 PROTAC CBP/P300 降解剂。PROTAC CBP/P300 Degrader-1 有效抑制多个癌细胞系的细胞活力。

PROTAC CBP/P300 Degrader-1

PROTAC CBP/P300 Degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2484739-48-0

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥10500 In-stock
10 mg ￥16500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC CBP/P300 Degrader-1 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC CBP/P300 Degrader-1 is a potent PROTAC CBP/P300 degrader. PROTAC CBP/P300 Degrader-1 potently inhibited cell viability of multiple cancer cell lines[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC CBP/P300 Degrader-1 shows LNCaP prostate cancer cell viability inhibition (IC50=0.4 nM). PROTAC CBP/P300 Degrader-1 (10 nM) induces degradation of P300 (≥ 80%)[1].
PROTAC CBP/P300 Degrader-1 potently inhibited cell viability of multiple cancel cell lines (IC50s ranging from 0.1-141.4 nM for HEL, NOMO-1, MOLM-13, HL-60, MEG-01, MM.IS, MM.1R, NCL-H929, RPM-8226, AMO-1, WSU-DLCL2, Karpas-422, Pfeiffer, SU-DHL-1, LNCap clone FGC, VCap; 22RV1, NCI-H520, NCI-H703, LK-2, 上海金畔生物科技有限公司-7, and SK-BR-3 cells)[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

893.98

Formula

C46H53F2N11O6
CAS 号

2484739-48-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 173.33 mg/mL (193.89 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1186 mL 5.5930 mL 11.1859 mL
5 mM 0.2237 mL 1.1186 mL 2.2372 mL
10 mM 0.1119 mL 0.5593 mL 1.1186 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 6.5 mg/mL (7.27 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 6.5 mg/mL (7.27 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Jing Liu, et al. Cyclic-amp response element binding protein (cbp) and/or adenoviral e1a binding protein of 300 kda (p300) degradation compounds and methods of use. WO2020173440A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

TPOP146

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

TPOP146  纯度: 99.66%

TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂；对CBP和BRD4的Kd值分别为134 nM和5.02 μM。

TPOP146

TPOP146 Chemical Structure

CAS No. : 2018300-62-2

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1110 In-stock
5 mg ￥1050 In-stock
10 mg ￥1800 In-stock
50 mg ￥4800 In-stock
100 mg ￥8000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

TPOP146 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Epigenetics Compound Library
  • Histone Modification Research Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Reprogramming Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

TPOP146 is a selective CBP/P300 benzoxazepine bromodomain inhibitor with Kd values of 134 nM and 5.02 μM for CBP and BRD4.

IC50 & Target

IC50: 134 nM (CBP); 5.02 μM (BRD4)[1]
体外研究
(In Vitro)

Exposure to 1 μM TPOP146 results in a significant decrease of recovery half-life that is comparable to the construct that contained the bromodomain inactivating mutation N1168F, demonstrating that TPOP146 targets the CBP bromodomain in the nucleus and is capable of competing with acetyl-lysine mediated interactions of the CBP bromodomain in cellular environments[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

481.58

Formula

C27H35N3O5
CAS 号

2018300-62-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (207.65 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0765 mL 10.3825 mL 20.7650 mL
5 mM 0.4153 mL 2.0765 mL 4.1530 mL
10 mM 0.2076 mL 1.0382 mL 2.0765 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Popp TA, et al. Development of Selective CBP/P300 Benzoxazepine Bromodomain Inhibitors. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8889-8912.
Kinase Assay
[1]

Proteins are buffered in 10 mM HEPES, pH 7.5, 500 mM NaCl and assayed in a 96-well plate at a final concentration of 2 μM in 20 μL volume. Compounds (TPOP146) are added at a final concentration of 10 μM. SYPRO Orange (Molecular Probes) is added as a fluorescence probe at a dilution of 1:1000. Excitation and emission filters for the SYPRO Orange dye are set to 465 and 590 nm, respectively. The temperature is raised with a step of 3°C per minute from 25 to 96°C, and fluorescence readings are taken at each interval[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

  • [1]. Popp TA, et al. Development of Selective CBP/P300 Benzoxazepine Bromodomain Inhibitors. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8889-8912.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CBP/p300 ligand 2

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

CBP/p300 ligand 2  纯度: 98.17%

CBP/p300 ligand 2 是 dCBP-1 的 PROTAC 靶蛋白的配体。dCBP-1 是一种有效且选择性的 p300/CBP 异双功能降解剂。

CBP/p300 ligand 2

CBP/p300 ligand 2 Chemical Structure

CAS No. : 2484741-78-6

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥5770 In-stock
5 mg ￥5000 In-stock
10 mg ￥8500 In-stock
25 mg ￥18000 In-stock
50 mg ￥30000 In-stock
100 mg ￥46000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

CBP/p300 ligand 2 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Anti-Cancer Compound Library

生物活性

CBP/p300 ligand 2 is a ligand for target protein for PROTAC of dCBP-1. dCBP-1 is a potent and selective heterobifunctional degrader of p300/CBP[1].

体外研究
(In Vitro)

CBP/p300 ligand 2 (example 229) has no toxicity to LNCaP prostate cancer cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

524.61

Formula

C27H34F2N8O
CAS 号

2484741-78-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL (381.24 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9062 mL 9.5309 mL 19.0618 mL
5 mM 0.3812 mL 1.9062 mL 3.8124 mL
10 mM 0.1906 mL 0.9531 mL 1.9062 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Jing Liu, et al. Cyclic-amp response element binding protein (cbp) and/or adenoviral e1a binding protein of 300 kda (p300) degradation compounds and methods of use. O2020173440A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CBP/p300-IN-17

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

CBP/p300-IN-17 

CBP/p300-IN-17 (compound 7) 是一种有效的 EP300/CBP HAT 抑制剂，HAT EP300 和 LK2 H3K27 的 IC50 分别为0.18, 0.69 µM。

CBP/p300-IN-17

CBP/p300-IN-17 Chemical Structure

CAS No. : 2259640-87-2

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CBP/p300-IN-17 (compound 7) is a potent EP300/CBP HAT inhibitor with IC50s of 0.18, 0.69 µM for HAT EP300 and LK2 H3K27, respectively[1].

IC50 & Target[1]

EP300

0.18 μM (IC50)

LK2 H3K27

0.69 μM (IC50)

分子量

432.51

Formula

C25H28N4O3
CAS 号

2259640-87-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Kanada R, et al. Discovery of EP300/CBP histone acetyltransferase inhibitors through scaffold hopping of 1,4-oxazepane ring. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Jun 15;66:128726.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CBP/p300-IN-19

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

CBP/p300-IN-19 

CBP/p300-IN-19 是一种有效的 p300/CBP HAT 抑制剂，p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3 的 IC50s 分别为 1.4, 2.2, >100, > 100 µM。CBP/p300-IN-19 显示出抗肿瘤活性。

CBP/p300-IN-19

CBP/p300-IN-19 Chemical Structure

CAS No. : 2592638-13-4

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CBP/p300-IN-19 is a potent p300/CBP HAT inhibitor with IC50s of 1.4, 2.2, >100, >100 µM for p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3, respectively. CBP/p300-IN-19 shows antitumor activity[1].

IC50 & Target[1]

p300

1.4 μM (IC50)

PCAF

2.2 μM (IC50)

CBP

>100 μM (IC50)

Myst3

>100 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CBP/p300-IN-19 (compound 29) shows antiproliferative activity with EC50s of 5.3, 8.5, 6.2, 4.4, 1.2, 4.3, 3.6, 8.7, 6.4 µM for MCF-7, MDA-MB231, LNCaP, PC-3, PANC-1, MDA-PANC-28, Molm-13, MV4;11, RPMI-8226 cells, respectively[1].
CBP/p300-IN-19 (0, 5, 10 µM; 12 h) dose-dependenly inhibits the acetylation of H3K18, H3K9 and K27[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Kasumi-1 leukemia cells
Concentration: 0, 5, 10 µM
Incubation Time: 12 h
Result: Dose-dependently inhibited the acetylation of H3K18, H3K9 and K27.

分子量

477.55

Formula

C30H27N3O3
CAS 号

2592638-13-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Nie S, et al. Structure-activity relationship and antitumor activity of 1,4-pyrazine-containing inhibitors of histone acetyltransferases P300/CBP. Eur J Med Chem. 2022 Jul 5;237:114407.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CBP/p300-IN-18

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

CBP/p300-IN-18 

CBP/p300-IN-18 (compound 8) 是一种有效的 EP300/CBP HAT 抑制剂，HAT EP300 和 LK2 H3K27 的 IC50 分别为 0.056, 0.46 µM。

CBP/p300-IN-18

CBP/p300-IN-18 Chemical Structure

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CBP/p300-IN-18 (compound 8) is a potent EP300/CBP HAT inhibitor with IC50s of 0.056, 0.46 µM for HAT EP300 and LK2 H3K27, respectively[1].

IC50 & Target[1]

EP300

0.056 μM (IC50)

LK2 H3K27

0.46 μM (IC50)

分子量

450.51

Formula

C25H27FN4O3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Kanada R, et al. Discovery of EP300/CBP histone acetyltransferase inhibitors through scaffold hopping of 1,4-oxazepane ring. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Jun 15;66:128726.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CBP/p300-IN-19 hydrochloride

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

CBP/p300-IN-19 hydrochloride 

CBP/p300-IN-19 hydrochloride 是一种有效的选择性 p300/CBP HAT 抑制剂，p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3 的 IC50s 分别为 1.4, 2.2, >100, > 100 µM。CBP/p300-IN-19 hydrochloride 显示出抗肿瘤活性

CBP/p300-IN-19 hydrochloride

CBP/p300-IN-19 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2592638-14-5

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CBP/p300-IN-19 hydrochloride is a potent and selective p300/CBP HAT inhibitor with IC50s of 1.4, 2.2, >100, >100 µM for p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3, respectively. CBP/p300-IN-19 hydrochloride shows antitumor activity[1].

IC50 & Target[1]

p300

1.4 μM (IC50)

PCAF

2.2 μM (IC50)

CBP

>100 μM (IC50)

Myst3

>100 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CBP/p300-IN-19 hydrochloride (compound 29) shows antiproliferative activity with EC50s of 5.3, 8.5, 6.2, 4.4, 1.2, 4.3, 3.6, 8.7, 6.4 µM for MCF-7, MDA-MB231, LNCaP, PC-3, PANC-1, MDA-PANC-28, Molm-13, MV4;11, RPMI-8226 cells, respectively[1].
CBP/p300-IN-19 hydrochloride (0, 5, 10 µM; 12 h) dose-dependenly inhibits the acetylation of H3K18, H3K9 and K27[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Kasumi-1 leukemia cells
Concentration: 0, 5, 10 µM
Incubation Time: 12 h
Result: Dose-dependently inhibited the acetylation of H3K18, H3K9 and K27.

分子量

514.01

Formula

C30H28ClN3O3
CAS 号

2592638-14-5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Nie S, et al. Structure-activity relationship and antitumor activity of 1,4-pyrazine-containing inhibitors of histone acetyltransferases P300/CBP. Eur J Med Chem. 2022 Jul 5;237:114407.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CBP/p300-IN-16

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

CBP/p300-IN-16 

CBP/p300-IN-16 (compound 1) 是一种有效的 EP300/CBP HAT 抑制剂，HAT EP300 和 LK2 H3K27 的 IC50 分别为0.61, 2.24 µM。

CBP/p300-IN-16

CBP/p300-IN-16 Chemical Structure

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CBP/p300-IN-16 (compound 1) is a potent EP300/CBP HAT inhibitor with IC50s of 0.61, 2.24 µM for HAT EP300 and LK2 H3K27, respectively[1].

IC50 & Target[1]

EP300

0.61 μM (IC50)

LK2 H3K27

2.24 μM (IC50)

分子量

449.54

Formula

C26H31N3O4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Kanada R, et al. Discovery of EP300/CBP histone acetyltransferase inhibitors through scaffold hopping of 1,4-oxazepane ring. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Jun 15;66:128726.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CBP/p300-IN-14

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

CBP/p300-IN-14 

CBP/p300-IN-14 是一种有效的 CBP/EP300 (赖氨酸乙酰转移酶) 抑制剂，IC50 值为 3.3 nM (提取自专利 WO2021213521A1，compound 27)。

CBP/p300-IN-14

CBP/p300-IN-14 Chemical Structure

CAS No. : 2725036-10-0

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CBP/p300-IN-14 is a potent inhibitor of CBP/EP300 (lysine acetyltransferase) with an IC50 of 3.3 nM (extracted from patent WO2021213521A1, compound 27)[1].

IC50 & Target

3.3 nM (CBP/EP300)[1]
分子量

559.61

Formula

C30H31F2N7O2
CAS 号

2725036-10-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Wang, Lisha, et al. Cbp/ep300 inhibitor and use thereof. Patent WO2021213521A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CBP/p300-IN-14

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

CBP/p300-IN-14 

CBP/p300-IN-14 是一种有效的 CBP/EP300 (赖氨酸乙酰转移酶) 抑制剂，IC50 值为 3.3 nM (提取自专利 WO2021213521A1，compound 27)。

CBP/p300-IN-14

CBP/p300-IN-14 Chemical Structure

CAS No. : 2725036-10-0

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CBP/p300-IN-14 is a potent inhibitor of CBP/EP300 (lysine acetyltransferase) with an IC50 of 3.3 nM (extracted from patent WO2021213521A1, compound 27)[1].

IC50 & Target

3.3 nM (CBP/EP300)[1]
分子量

559.61

Formula

C30H31F2N7O2
CAS 号

2725036-10-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Wang, Lisha, et al. Cbp/ep300 inhibitor and use thereof. Patent WO2021213521A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CBP/p300-IN-14

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

CBP/p300-IN-14 

CBP/p300-IN-14 是一种有效的 CBP/EP300 (赖氨酸乙酰转移酶) 抑制剂，IC50 值为 3.3 nM (提取自专利 WO2021213521A1，compound 27)。

CBP/p300-IN-14

CBP/p300-IN-14 Chemical Structure

CAS No. : 2725036-10-0

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CBP/p300-IN-14 is a potent inhibitor of CBP/EP300 (lysine acetyltransferase) with an IC50 of 3.3 nM (extracted from patent WO2021213521A1, compound 27)[1].

IC50 & Target

3.3 nM (CBP/EP300)[1]
分子量

559.61

Formula

C30H31F2N7O2
CAS 号

2725036-10-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Wang, Lisha, et al. Cbp/ep300 inhibitor and use thereof. Patent WO2021213521A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

I-CBP112 hydrochloride

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

I-CBP112 hydrochloride 

I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂，可直接结合它们的溴结构域 (Kds分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内，I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。

I-CBP112 hydrochloride

I-CBP112 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2147701-33-3

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

I-CBP112 hydrochloride is a selective inhibitor of CBP/P300 that directly binds their bromodomains (Kds = 142 and 625 nM, respectively). I-CBP112 significantly reduces the leukemia-initiating potential of MLL-AF9(+) acute myeloid leukemia cells in a dose-dependent manner in vitro and in vivo. I-CBP112 increases the cytotoxic activity of BET bromodomain inhibitor JQ1 as well as doxorubicin[1].

分子量

505.05

Formula

C27H37ClN2O5
CAS 号

2147701-33-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Picaud S, et al. Generation of a Selective Small Molecule Inhibitor of the CBP/p300 Bromodomain for Leukemia Therapy. Cancer Res. 2015 Dec 1;75(23):5106-5119.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CBP/p300-IN-12

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

CBP/p300-IN-12 

CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC50 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC50 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。

CBP/p300-IN-12

CBP/p300-IN-12 Chemical Structure

规格 是否有货
5 mg 询价
10 mg 询价
50 mg 询价
100 mg 询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CBP/p300-IN-12 is a potent and selective covalent histone acetyltransferases p300 (IC50 of 166 nM) and CBP inhibitor. CBP/p300-IN-12 decreases the levels of H3K27Ac of PC-3 cells (EC50 of 37 nM). CBP/p300-IN-12 forms a covalent adduct with C1450[1].

IC50 & Target

IC50: 166 nM (p300 HAT domain)[1]
体外研究
(In Vitro)

CBP/p300-IN-12 (Compound 2) shows antiproliferative effect against androgen receptor (AR)-positive LnCaP-FGC cells (EC50 of 87 nM), while displaying significantly less activity in the AR-negative cell line DU-145 (EC50 of 1.37 μM).

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

667.61

Formula

C33H29F4N5O6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Anthony Mastracchio, et al. Discovery of a Potent and Selective Covalent p300/CBP Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2021 Apr 5;12(5):726-731.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

I-CBP112

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

I-CBP112  纯度: 98.46%

I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂，抑制 CBP/p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。

I-CBP112

I-CBP112 Chemical Structure

CAS No. : 1640282-31-0

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2887 In-stock
1 mg ￥1000 In-stock
5 mg ￥2800 In-stock
10 mg ￥5000 In-stock
50 mg 询价
100 mg 询价

* Please select Quantity before adding items.

I-CBP112 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Epigenetics Compound Library
  • Histone Modification Research Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Reprogramming Compound Library
  • Chemical Probe Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

I-CBP112 is a specific and potent acetyl-lysine competitive protein-protein interaction inhibitor, that inhibits the CBP/p300 bromodomains, enhances acetylation by p300.

IC50 & Target

IC50: 5.5±1.1 μM (CBP/p300, Leukemia cell); 9.1±1.2 μM (CBP/p300, Prostate cancer cell)[1]
体外研究
(In Vitro)

I-CBP112 significantly enhances acetylation by p300 at the histone H3K18 and H3K23 sites. I-CBP112 stimulated H3K18ac by ~3-fold, I-CBP112 induced enhances acetylation of these same sites by CBP as well as at H4K5. The EC50’s of activation of I-CBP112 on p300- and CBP-mediated H3K18 acetylation are ~2 μM[1]. Exposure of human and mouse leukemic cell lines to I-CBP112 results in substantially impaired colony formation and induces cellular differentiation without significant cytotoxicity. Exposure of the BioMAP primary cell panel to I-CBP112 results in a unique response on cytokine and marker protein expression[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

I-CBP112 significantly reduces the leukemia-initiating potential of mLL-AF9+ AmL cells in a dose-dependent manner in vitro and in vivo. The synergistic effects of I-CBP112 and current standard therapy (doxorubicin) as well as emerging treatment strategies (BET inhibition) provide new opportunities for combinatorial treatment of leukemia and potentially other cancers[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

468.59

Formula

C27H36N2O5
CAS 号

1640282-31-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 32 mg/mL (68.29 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1341 mL 10.6703 mL 21.3406 mL
5 mM 0.4268 mL 2.1341 mL 4.2681 mL
10 mM 0.2134 mL 1.0670 mL 2.1341 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Zucconi BE, et al. Modulation of p300/CBP Acetylation of Nucleosomes by Bromodomain LigandI-CBP112. Biochemistry. 2016 Jul 12;55(27):3727-34.

    [2]. Picaud S, et al. Generation of a Selective Small Molecule Inhibitor of the CBP/p300 Bromodomain for Leukemia Therapy. Cancer Res. 2015 Dec 1;75(23):5106-19.
Cell Assay
[1]

I-CBP112 is dissolved in DMSO and diluted with appropriate medium before use. Cells (6000 KG1a and 13000 LNCaP cells/well) are plated in 96-well flat-bottom plates approximately 24 h prior to drug treatment. After 24 h, 10–20% fetal bovine serum-containing medium is replaced with 2.5% serum medium, and cells are treated with I-CBP112 in 0.18% DMSO; 0.18% DMSO is shown to have negligible cell growth effects under the conditions used in our experiments. After being exposed to I-CBP112 for 66 h, cells are subjected to a final concentration of 0.476% [3H]thymidine per well and allowed to proliferate for an additional 6 h (exposure to I-CBP112 for a total of 72 h). Cells are harvested, and the counts of 3H in each well are taken relative to those treated with vehicle alone to quantify the effect of the ligand on proliferation[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice: Leukemic blasts expressing MLL-AF9 are treated in liquid culture with 5 μM of I-CBP112 for 3 days. Control cells are exposed to the corresponding concentration of the DMSO vehicle. Treated cells are then transplanted into sublethally irradiated syngeneic mice via tail vein injection. Upon the development of signs of disease the mice are sacrificed and analysed[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

  • [1]. Zucconi BE, et al. Modulation of p300/CBP Acetylation of Nucleosomes by Bromodomain LigandI-CBP112. Biochemistry. 2016 Jul 12;55(27):3727-34.

    [2]. Picaud S, et al. Generation of a Selective Small Molecule Inhibitor of the CBP/p300 Bromodomain for Leukemia Therapy. Cancer Res. 2015 Dec 1;75(23):5106-19.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务