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Carebastine-d5 Methyl Ester(Synonyms: 卡依巴司丁甲酯 d5)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Carebastine-d5 Methyl Ester (Synonyms: 卡依巴司丁甲酯 d5)

Carebastine-d5 Methyl Ester 是 Carebastine 的氘代物。Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖，迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。

Carebastine-d5 Methyl Ester(Synonyms: 卡依巴司丁甲酯 d5)

Carebastine-d5 Methyl Ester Chemical Structure

CAS No. : 1190019-51-2

规格 是否有货
5 mg Check price and availability
10 mg Check price and availability

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Carebastine-d5 Methyl Ester is the deuterium labeled Carebastine. Carebastine is the active metabolite of Ebastine. Carebastine is a histamine H1 receptor antagonist. Carebastine inhibits VEGF-induced HUVEC and HPAEC proliferation, migration and angiogenesis in a dose-dependent manner[1]. Carebastine suppresses the expression of macrophage migration inhibitory factor[2].

体外研究
(In Vitro)

Stable heavy isotopes of hydrogen, carbon, and other elements have been incorporated into drug molecules, largely as tracers for quantitation during the drug development process. Deuteration has gained attention because of its potential to affect the pharmacokinetic and metabolic profiles of drugs[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

518.70

Formula

C33H34D5NO4
CAS 号

1190019-51-2
中文名称

卡依巴司丁甲酯 d5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

    [2]. De Luisi A, et al. Anti-angiogenic activity of carebastine: a plausible mechanism affecting airway remodelling. Eur Respir J. 2009 Oct;34(4):958-66.

    [3]. Zhao Y, et al. Carebastine, an H1-receptor antagonist, suppresses the expression of macrophage migration inhibitory factor. Clin Exp Dermatol. 2008 Nov;33(6):785-7.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Carebastine-d5(Synonyms: 卡依巴司丁 d5)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Carebastine-d5 (Synonyms: 卡依巴司丁 d5)

Carebastine-d5 是 Carebastine 的氘代物。Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖，迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。

Carebastine-d5(Synonyms: 卡依巴司丁 d5)

Carebastine-d5 Chemical Structure

CAS No. : 1189661-02-6

规格 是否有货
1 mg Check price and availability
10 mg Check price and availability

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Carebastine-d5 is the deuterium labeled Carebastine. Carebastine is the active metabolite of Ebastine. Carebastine is a histamine H1 receptor antagonist. Carebastine inhibits VEGF-induced HUVEC and HPAEC proliferation, migration and angiogenesis in a dose-dependent manner[1]. Carebastine suppresses the expression of macrophage migration inhibitory factor[2].

体外研究
(In Vitro)

Stable heavy isotopes of hydrogen, carbon, and other elements have been incorporated into drug molecules, largely as tracers for quantitation during the drug development process. Deuteration has gained attention because of its potential to affect the pharmacokinetic and metabolic profiles of drugs[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

504.67

Formula

C32H32D5NO4
CAS 号

1189661-02-6
中文名称

卡依巴司丁 d5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

    [2]. De Luisi A, et al. Anti-angiogenic activity of carebastine: a plausible mechanism affecting airway remodelling. Eur Respir J. 2009 Oct;34(4):958-66.

    [3]. Zhao Y, et al. Carebastine, an H1-receptor antagonist, suppresses the expression of macrophage migration inhibitory factor. Clin Exp Dermatol. 2008 Nov;33(6):785-7.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Carebastine(Synonyms: 卡依巴司丁)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Carebastine (Synonyms: 卡依巴司丁) 纯度: 99.12%

Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖，迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。

Carebastine(Synonyms: 卡依巴司丁)

Carebastine Chemical Structure

CAS No. : 90729-42-3

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1200 In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

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  • Anti-Parkinson’s Disease Compound Library
  • Neurodegenerative Disease-related Compound Library
  • Anti-Obesity Compound Library

生物活性

Carebastine is the active metabolite of Ebastine. Carebastine is a histamine H1 receptor antagonist. Carebastine inhibits VEGF-induced HUVEC and HPAEC proliferation, migration and angiogenesis in a dose-dependent manner[1]. Carebastine suppresses the expression of macrophage migration inhibitory factor[2].

IC50 & Target

Histamine H1 receptor[1]
分子量

499.64

Formula

C32H37NO4
CAS 号

90729-42-3
中文名称

卡依巴司丁
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMF : 25 mg/mL (50.04 mM; Need ultrasonic and warming)

DMSO : 2 mg/mL (4.00 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0014 mL 10.0072 mL 20.0144 mL
5 mM 0.4003 mL 2.0014 mL 4.0029 mL
10 mM 0.2001 mL 1.0007 mL 2.0014 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.00 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.00 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. De Luisi A, et al. Anti-angiogenic activity of carebastine: a plausible mechanism affecting airway remodelling. Eur Respir J. 2009 Oct;34(4):958-66.

    [2]. Zhao Y, et al. Carebastine, an H1-receptor antagonist, suppresses the expression of macrophage migration inhibitory factor. Clin Exp Dermatol. 2008 Nov;33(6):785-7.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务